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美容化妆品中的环糊精,你知道多少?
2012/12/7 9:44:32
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美容化妆品中的环糊精,你知道多少?

抗衰老剂越来越普遍地使用于美容化妆品工业中,但是其中很重要的活性物质,例如亲油性的维生素系列(例维生素A),对空气、温度和光线非常敏感。 环糊精 的复合物包接抗衰老的活性成份后,效果比其它普通化妆品更加出色。 环糊精 领域的生物工程技术工艺已经相当成熟。
  众所周知, 环糊精 有吸附和控制有机分子的能力,这种功能在很多工业领域引起了科技人员广泛的爱好。凡是在香精、家庭日用品、制药和化妆品工业上,都可以使用环糊精的复合物来充当中介,以改善活性成份的性能。例如,制造商利用抗衰老活性成份来防止皮肤老化,例如维生素A、维生素E和维生素F等,甚至越来越多的在化妆品中添加从一种植物的叶子中提取出来的茶树油。对于以上的有效物质,我们从两个方面进行评价,认为:它们尽管非凡有效,但是它们对紫外线、热和大气的氧化都很敏感,轻易受到破坏。因此必须进行有效的保护才能使化妆品延长货架寿命。但是,这个保护不但不能破坏活性成份,而且不能产生副产品。制造商们根据它们的特性使用一些保护措施。例如,用淀粉、乳糖、甲基纤维素来吸附活性成份,虽然成本很便宜,但保护效果比较差。相类似的,将活性成份塞入脂质体是很昂贵的,脂质体是种细小的介质,对油性皮肤很敏感,而且效果也不好。在 环糊精 微囊中装入抗衰老物质,微囊就在皮肤表层溶解以释放活性成份。这种微囊包合处理工艺已经很成熟,环糊精将单分子包合起来,此工艺大家都知道叫做“复合”。复合体(或单分子包合)抗衰老物质在皮肤表层通过皮肤湿气释放出来,此机理叫“控释”,复合与拆复合是一个动态平衡的关系。
  Villiers在1891年的时候最先发现了 环糊精 ,他从土豆淀粉中用芽胞杆菌通过培养基分离出一种晶状的物质(后来被称为环糊精)。 环糊精 是以几个葡萄糖分子环接而成的圆柱状分子结构,它的命名基于环中葡萄糖基的数量。如:α-环糊精有6个葡萄糖分子,β-环糊精有7个葡萄糖分子,γ-环糊精有8个葡萄糖分子。细菌是使用一种天然的酶(环糊精葡萄糖转移酶简称CGTase=Cyclodextrin-Glucosyl-Transferase)从淀粉分离出 环糊精 。CGTase从两端剪断呈螺旋状的淀粉后把它连接起来组成一个环状,由于剪出来的淀粉长度不同,这样就产生了三种不同的环状糊精。 环糊精 生产商处理和改变细菌,使转移酶(CGTase)更有选择性和更准确地生产出单一的环糊精品种。
  人们对 环糊精 的结构和应用为什么这么有爱好呢?那是因为它具有非凡的圆柱状结构。葡萄糖单分子有极性氢氧基,位于圆柱结构的表面,因而,环糊精的外部是亲水的。相对地,它的圆柱状内孔是非极性的,即是亲酯性, 环糊精 的内孔可以与其它分子形成复合物,在一定的条件下也可以将它释放出来(控释)。这种表现叫做主-客体复合化学, 环糊精 是主体,被包合的分子为客体。客体可以是满足两个条件的任何分子,其一:是为较小的分子,以适应内孔圆柱状的大小;其二:是为非极性分子,可以与内孔中亲酯性的表面相互作用。因为分子之间一样受到分子力的束缚,大家都知道化妆品的活性物质(例如维生素A)是酯溶性的或者叫做疏水性的,这就需要用合适的分子来包合。一种复合物,既是用γ-环糊精来包合维生素A,虽然维生素A是很有效的,但是它对紫外线、热和大气氧化很敏感,因此对它必须进行有效的保护,这样将它添加入化妆品配方的时候才能具有比较长的货架期,这种保护必须可被皮肤的水份触发释放,并且不能产生有害物质。在此复合物中,维生素A与环糊精分子的比例为1:2。已经证实:γ-环糊精最适合于包合维生素A,它是三种 环糊精 中孔径最大的。β-环糊精也可以包合维生素A,但是它不能对维生素A在大气氧化和光照中起到良好的保护作用。维生素A活性因子在皮肤上的作用机理为:促进死皮的脱落,可以减轻痤疮症状并且有效治疗牛皮癣。
  另一种亲酯性化妆品活性成分维生素E的β- 环糊精 复合物(CAVAMAX?W7 /Tocopherol Complex)。众所周知,维生素E是自由基的清除剂,而自由基是细胞生长过程中产生的废品,它们导致了对皮肤细胞极大的伤害,因此必须对细胞进行修补。细胞修补能力的衰落提前了皮肤的老化,因此必须寻求一种物质来阻止和压制自由基的产生。维生素E能使皮肤光滑细腻并能改善肤质,促进新陈代谢,它也可以增加皮肤的滋润度并能刺激皮肤细胞的修复。用γ或β- 环糊精 与维生素E以1:2的摩尔比通过物理混合成复合物后跟没有复合的维生素E相比较,复合物的稳定性增加了,增强对紫外线和温度的抗击能力。一般情况,α- 环糊精 与维生素E的复合物对热,空气氧化是不稳定的,在光照和空气中轻易变质。维生素E的γ- 环糊精 复合物避免了面霜的变色,也体现了防晒品的稳定性。
  世界上最新潮的美容化妆品配方是,在产品中加入茶树油(Tea tree oil),一种叫互叶白千层(Melaleuca alternifolia)的植物的叶中萃取出来的活性油,它的主要成分是4-松油烯醇,具有消毒的作用。茶树油的β- 环糊精 复合物适合于清洁皮肤与处理痤疮,表现出具有很好的稳定性。复合物防止茶树油中活性物的挥发,这种易挥发的活性成份,因为体暖和皮肤湿度的触发释放而渗入皮肤。此外 环糊精 还能改变产品中的茶树油的性能,掩盖不良的气味。茶树油含有影响和破坏化妆品中香气的强烈草药味和稍微的树脂味,但是把它包接进 环糊精 的微囊后,使用于亲酯性的化妆品配方例如唇膏中,这些不良气味就被掩盖了。茶树油复合物的优点是适用于清洁皮肤,处理痤疮而没有副作用。研究结果表明,茶树油可调节和平衡皮肤油脂的分泌,更优于普通的清洁皮肤的活性物质仅有抗菌作用,而使用羟丙基β-环糊精复合(HP-β-CD/Tea tree oil Complex)的美容品膏体对皮肤更加细腻和舒适。
  正常的皮肤起着基本的作用,来自皮肤的水分子确保活性成分逐步地从精致糊精复合物中慢慢释放出来,这叫控释。水分子单纯地附着于 环糊精 分子的外闻,体现了它们的水溶性,导致分子空间结构的微小变化, 环糊精 与活性物的接合力被削弱了,复合物成了不稳定的主-客休,活性物质从环糊精中释放了出来。直到它接触皮肤之前,活性微囊受到很好保护,保证了对光、热和空气氧化的稳定。总之,触发 环糊精 释放活性物质的有效条件是皮肤的湿度。控释有很多的优点,它增加了产品的功效,非凡是在环糊精提供对活性物的保护上面。
   环糊精 可避免油性化妆品活性物例如维生素的变质,维生素的环糊精复合物增加了产品的稳定性,通过增大亲油活性成份(例如维生素H)的溶解度来改良活性成分的效果, 环糊精 的复合物可以减轻不良气味,减少茶树油活性成分的挥发。 环糊精 也可以诱捕不饱和脂肪酸,例如4个α-环糊精分子携带1个亚油酸(维生素F)分子,这种比例属于主客体化学的课题领域。

对环糊精的修饰使环糊精型手性色谱柱可以分离更多的化合物,价格也更有竞争力。由于改进了手性识别能力使其更适用于制备色谱。比如:德国默克(Merck)、日本住友(SCAS)、日本YMC和日本昭和(Shodex)等公司都有生产此类色谱柱。

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